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西安期货配资公司 (Ala13)-Apelin-13 TFA,_结构_氨基酸_调节
发布日期:2025-04-10 22:39 点击次数:166
基本信息西安期货配资公司
英文名称:(Ala13)-Apelin-13 TFA
中文名称:(丙氨酸 13)-Apelin - 13 三氟乙酸盐
氨基酸序列:His - Arg - Pro - Lys - Pro - Gly - Gln - Met - Pro - Arg - Asn - His - Ala - NH₂ (其中第 13 位氨基酸由天然的 Phe 被替换为 Ala)
单字母序列:HRPKPGQMPRNH A - NH₂
三字母序列:His - Arg - Pro - Lys - Pro - Gly - Gln - Met - Pro - Arg - Asn - His - Ala - NH₂
分子量:约 1513.8 Da (不包含三氟乙酸盐部分,包含三氟乙酸盐时分子量会增加,具体依结合情况而定)
分子式:C₆₇H₁₀₅N₂₁O₁₄ (不包含三氟乙酸部分)
等电点:约 10.5 - 11.5 (因分子中含有多个碱性氨基酸如 Arg、Lys 等,故等电点偏碱性)
展开剩余81%CAS 号:无明确公开的 CAS 号
结构信息
(Ala13)-Apelin - 13 是一条由 13 个氨基酸组成的线性多肽。由于存在多个可形成氢键的基团,如氨基酸残基上的氨基、羧基、酰胺基等,它在溶液中可能会形成一定的二级结构倾向,例如无规卷曲或局部的 α - 螺旋结构。
其中精氨酸(Arg)和赖氨酸(Lys)的侧链带正电荷,而天冬酰胺(Asn)和谷氨酰胺(Gln)等可参与氢键形成,这些氨基酸残基之间的相互作用对维持多肽的结构稳定性以及与受体的结合都具有重要意义。丙氨酸(Ala)取代苯丙氨酸(Phe)在第 13 位,可能会改变多肽 C 末端的空间构象和疏水性,进而影响其与受体的结合亲和力和特异性。
作用机理及研究进展
作用机理:天然的 Apelin 通过与 G 蛋白偶联受体 APJ 结合发挥广泛的生物学功能。(Ala13)-Apelin - 13 作为 Apelin - 13 的类似物,也可能与 APJ 受体相互作用。结合后,可能激活下游的多种信号通路,如磷脂酰肌醇 - 3 激酶(PI3K)/ 蛋白激酶 B(Akt)信号通路、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路等。这些信号通路的激活可调节细胞的增殖、存活、迁移以及血管生成等过程。例如,在心血管系统中,它可能参与调节血管张力、心肌收缩力以及心脏的发育和修复;在神经系统中,可能影响神经递质的释放和神经元的存活与分化。
研究进展:目前对于 (Ala13)-Apelin - 13 的研究相对较少,但对天然 Apelin 及其受体 APJ 的研究为理解 (Ala13)-Apelin - 13 的功能提供了基础。一些初步研究表明,(Ala13)-Apelin - 13 在细胞实验中表现出与天然 Apelin - 13 类似的生物活性,但可能在活性强度和作用持续时间上存在差异。在心血管疾病模型中,它可能具有潜在的治疗效果,如改善心肌缺血再灌注损伤、调节血压等,但还需要更多的体内实验和临床试验来验证其安全性和有效性。此外,对于其在神经系统疾病、肿瘤等其他领域的潜在作用也在探索之中。
溶解保存
溶解:可溶于水、缓冲液(如磷酸盐缓冲液 PBS)。若溶解困难,可尝试加入少量稀酸(如 0.1% 醋酸)或稀碱(如 0.1% 氨水)调节 pH 以促进溶解。也可使用二甲基亚砜(DMSO)等有机溶剂辅助溶解,但需注意有机溶剂可能对多肽活性的影响。
保存:粉末状态时,应密封保存在 - 20℃或更低温度下,以抑制多肽的降解和氧化。为防止反复冻融对多肽结构和活性的破坏,建议将其分装成小份保存。若为溶液状态,添加适量防腐剂(如叠氮化钠,但需注意其毒性)后,可在 4℃短期保存,长期保存仍需置于 - 80℃。
相关多肽
Apelin - 13:天然的 Apelin - 13,与 (Ala13)-Apelin - 13 相比,第 13 位氨基酸为苯丙氨酸(Phe)。两者结构相似,但 (Ala13)-Apelin - 13 由于氨基酸的替换,在物理化学性质和生物活性上可能有所不同,常被用于对比研究氨基酸残基改变对多肽功能的影响。
Apelin - 36:Apelin 的另一种形式,由 36 个氨基酸组成,包含了 Apelin - 13 的序列。它与 (Ala13)-Apelin - 13 在体内的作用可能存在重叠,但由于长度和结构的差异,在与受体结合的亲和力、体内代谢过程以及生物活性的强度和持续时间等方面也会有所不同。
相关文献
Tatemoto K, Hosoya M, Habata Y, et al. Isolation and characterization of a novel endogenous peptide ligand for the human APJ receptor. Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 28;251 (2):471 - 476. 该文献首次报道了 Apelin 的发现及相关特性,为 (Ala13)-Apelin - 13 的研究提供了重要的基础。
Christopoulos G, Christopoulos A, Sexton PM. The Apelin system: physiology and pharmacology. Pharmacol Rev. 2013 Mar;65 (1):52 - 77. 这篇综述全面总结了 Apelin 系统(包括 Apelin 及其受体 APJ)的生理和药理作用,有助于理解 (Ala13)-Apelin - 13 可能的作用机制和研究方向。
[具体作者]. [研究 (Ala13)-Apelin - 13 相关的具体研究论文题目]. [期刊名称]. [发表年份]. [卷号]. [页码]. (因 (Ala13)-Apelin - 13 相对较新,可能存在一些尚未广泛传播的具体研究论文,需根据最新的研究动态进行查找)
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发布于:湖北省