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安全配资公司 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide；63307-63-1_相关_研究进展_结构
发布日期：2025-04-10 23:13 点击次数：179
一、基本信息
英文名称：(D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide
中文名称：（D - 甲硫氨酸 2，脯氨酸 5）- 脑啡肽酰胺
氨基酸序列：Tyr - D - Met - Gly - Gly - Pro - NH₂
单字母序列：Y - D - M - G - G - P - NH₂
三字母序列：Tyr - D - Met - Gly - Gly - Pro - NH₂
分子量：636.77
分子式：C28H42N6O6S
CAS 号：63307 - 63 - 1
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二、结构信息
(D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 是一种经修饰的脑啡肽类似物 。它由 5 个氨基酸组成，其中第二位为 D - 甲硫氨酸（区别于天然的 L - 甲硫氨酸构型），第五位为脯氨酸 。从一级结构看，通过肽键连接形成线性多肽链 。在空间结构上，由于脯氨酸特殊的环状结构，会对多肽链的构象产生较大影响，使其不能像普通线性多肽那样自由伸展，可能会在脯氨酸处形成一定的转角 。而酪氨酸（Tyr）的酚羟基以及甲硫氨酸的含硫侧链等，也会通过分子内的相互作用（如氢键、范德华力等）参与维持多肽的特定空间构象 ，这种构象与它和受体的结合及功能发挥密切相关 。
三、作用机理及研究进展
作用机理：它是一种 μ- 阿片受体激动剂 。与 μ- 阿片受体结合后，能够激活受体下游的信号转导通路 。例如，通过抑制腺苷酸环化酶的活性，减少细胞内 cAMP 的生成，进而影响一系列依赖 cAMP 的蛋白激酶及离子通道的活性 。同时，它还能调节细胞膜上的离子通道，如促进钾离子外流，使细胞膜超极化，降低神经元的兴奋性，最终发挥镇痛等生物学效应 。
研究进展：在疼痛研究领域，对 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 的研究重点在于其作为潜在镇痛药物的开发和优化 。有研究通过对其结构进行进一步修饰，合成一系列衍生物，测试它们与 μ- 阿片受体的结合亲和力以及在体内外的镇痛效果，试图找到镇痛活性更强、副作用更小的类似物 。在体内实验中，研究人员关注其药代动力学特性，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以评估其作为临床镇痛药物的可行性 。不过，目前该多肽及其相关衍生物大多还处于基础研究和临床前研究阶段，距离广泛应用于临床还有诸多挑战，如如何提高其在体内的稳定性、降低成瘾性风险等 。
四、溶解保存
溶解：该多肽可溶解于水，在水中能形成一定浓度的溶液用于实验研究 。若实验需要在特定 pH 环境下进行，可根据需求选择合适的缓冲液体系来溶解，如磷酸盐缓冲液（PBS）等，以保证多肽的稳定性和活性 。
保存：以粉末形式保存时，应放置在 - 20°C 的低温环境中，在此条件下可保存数年 。若将其溶解后保存，需置于 - 80°C 的超低温环境，这样能使溶解后的多肽溶液在较长时间内保持稳定 。同时，要注意密封保存，避免水分进入和多肽氧化等情况发生 。
五、相关多肽
与 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 相关的多肽有多种，例如常见的脑啡肽（如甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽） 。它们与 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 一样，都能作用于阿片受体 。但普通脑啡肽在体内的稳定性较差，容易被酶降解，而 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 由于对氨基酸进行了修饰，在体内的稳定性有所提高 。还有一些其他经修饰的脑啡肽类似物，如在不同位置替换氨基酸、改变氨基酸构型等，它们在与受体的亲和力、体内半衰期、生物活性等方面与 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 存在差异，研究这些相关多肽有助于深入理解脑啡肽类物质结构与功能的关系 。
六、相关文献
Portoghese, P. S., et al. "N,N - dimethyl - Tyr - D - Met - Gly - Gly - Pro - NHEt, a highly potent and selective mu - opioid agonist." Journal of Medicinal Chemistry, 1988, 31(12): 2386 - 2388.
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发布于：湖北省